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Medikamente mit Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS) gehörten zu den ersten, die von primitiven Menschen entdeckt wurden, und sind immer noch die am weitesten verbreitete Gruppe von pharmakologischen Wirkstoffen*. Dazu gehören Medikamente zur Behandlung einer Vielzahl von neurologischen und psychiatrischen Erkrankungen sowie Medikamente, die neben anderen Symptomen Schmerzen lindern, Übelkeit unterdrücken und Fieber senken. Darüber hinaus werden viele auf das ZNS wirkende Medikamente ohne Rezept zur Steigerung des Wohlbefindens eingesetzt. Aufgrund ihrer Komplexität sind die Mechanismen, durch die verschiedene Arzneimittel im ZNS wirken, nicht immer klar verstanden worden. In den letzten Jahrzehnten wurden jedoch dramatische Fortschritte in der Methodik der ZNS-Pharmakologie gemacht. Es ist jetzt möglich, die Wirkung eines Medikaments auf einzelne Neuronen und sogar einzelne Rezeptoren innerhalb von Synapsen zu untersuchen. Die aus solchen Studien gewonnenen Informationen bilden die Grundlage für mehrere wichtige Entwicklungen in Studien des ZNS. Erstens ist klar, dass fast alle Arzneimittel mit ZNS-Wirkung auf spezifische Rezeptoren einwirken, die die synaptische Übertragung modulieren.